ミノキシジルはもともと血管拡張剤（高血圧の経口薬）として開発された成分ですが、後に髪を育成し脱毛症を回復させる効果が発見され、1980年代に世界で初めて認可された脱毛症の治療薬となりました。
世界90か国以上で承認されており、アメリカをはじめとした世界中の多くの国の人が使っている育毛剤に配合されている成分です。
ロゲインやカークランドといったものが有名ですが、日本でも、ドラッグストアや薬局などでリアップＸ５プラスに有効成分としてミノキシジル５％が配合されています。
ミノキシジルには、リキッドタイプ（外用薬）のほかに経口タイプ（内服薬）のものがありますが発毛剤・育毛剤として認められているのは外用薬のみです。
ミノキシジルはフィナステリドと異なり、男性だけでなく女性にも効果を発揮してくれます。
ミノキシジルの効果
AGA（男性型脱毛症）を発症した場合、ジヒドロテストステロン(DHT)により脱毛スイッチが入ってしまった毛根は、髪へ栄養を届けるための血管が次第に収縮していき、頭皮の血行が悪化することにより髪への栄養補給能力が弱まりヘアサイクルが短くなります。
血管を拡張して血流を改善
ミノキシジルは、その血管拡張作用により、脱毛スイッチが入ってしまった毛根や収縮した血管の再生を促し、髪の毛を製造する毛乳頭細胞や毛母細胞へより多くの栄養素や酸素を行き届かせます。従って、AGAで弱った髪だけではなく、円形脱毛症のほか殆どの脱毛症に効果を発揮すると言われています。
発毛シグナルの産出
ミノキシジルには、毛母細胞の分裂を促し、育毛・発毛を促進する発毛シグナル「インスリン様成長因子1（IGF-1）」や「血管内皮細胞増殖因子（VEGF）」の産出を促す作用があるとされています。
毛母細胞の死滅を抑制
ミノキシジルには毛母細胞の死滅（アポトーシス）を抑制して髪の毛が成長期から退行期へ移行し、脱毛を予防、発毛を促進する作用があります。
ミノキシジルは主にこれらの3つの作用で発毛・育毛を促進します。
ミノキシジルの効果を上げる方法
このような作用があるミノキシジルですが、実際は効果が出やすい人と出にくい人がいます。
その理由は、ミノキシジルは、皮膚に浸透して表皮細胞に存在する「硫酸転移酵素」により「硫酸ミノキシジル」に変化してはじめて効果を発揮すると考えられていますが、この硫酸転移酵素の活性度には個人差があり、活性度の低い人は硫酸ミノキシジルをあまり産出することができためと考えられているためです。
ミノキシジルの塗り薬は、日本皮膚科学会の男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版でも推奨度A（行うよう強く勧める）と評価されています。一方で、ミノキシジルの内服薬については、効きすぎて、血管や心臓などの循環器系に影響を与えるため、非常にリスクが高いとされている為、推進度D（強く推進しない）となっております。
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